林 潼，张湘苑 ，沈梦菲 ，张 伟 ，赵林华*
（1.中国中医科学院广安门医院代谢病研究所，北京 100053；
2.北京中医药大学，北京 100029；
3.甘肃中医药大学基础医学院，兰州 730000）
大黄为蓼科植物掌叶大黄（Rheum palmatumL.）、唐古特大黄（Rheum tanguticum Maxim.ex Balf.）或药用大黄（Rheum officinaleBaill.）的干燥根和根茎。秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖，除去细根，刮去外皮，切瓣或段，绳穿成串干燥或直接干燥。大黄一般生长于亚洲温带及亚热带海拔约1 400～2 500 m 的高寒山区，主要分布在甘肃、青海、四川、西藏等地。
1.1 症靶
1.1.1 便秘 适用于便秘，以实秘、热秘为首选。大黄为治疗积滞便秘之要药，《神农本草经》谓其能“荡涤肠胃，推陈致新”，且其又是苦寒沉降之品，善于泄热，故亦宜于治疗热结便秘。仝小林教授认为大黄的功效与其剂量相关，大剂量大黄可急下通腑，用量宜9～15 g，临床上常配伍芒硝治疗实热便秘[1]。临床症见便秘、喘促、咳嗽咳痰时，林炜烁等[2]常用宣白承气汤，方中生大黄9 g（后下），杏仁10 g，玄明粉1 g（冲服），瓜蒌皮6 g，桔梗6 g 等，宣肺通腑，调理肺肠气机。然而大黄并非只用于实热证，若治疗冷秘，常与附子、干姜等温热之品同用；
若治疗大便秘结兼有气血亏虚或阴津不足者，宜与补气养血或养阴生津药物同用。
1.1.2 热毒泻痢 适用于湿热型或热毒型泻痢，临床以腹痛、里急后重、泻下赤白黏液脓血便或下痢脓血，舌红，苔黄腻，脉滑数或濡数为特点。湿热或热毒蕴结肠道，气血壅滞，肠络受损而致泻痢者，临床常用大黄黄连泻心汤，湿热得除，气血调和，则痢疾自止。
1.1.3 湿热黄疸 适用于湿热黄疸，临床以身黄、目黄、小便黄为核心表现。吴又可谓“退黄以大黄为专功”，在使用茵陈蒿的基础上配伍大黄，清热利湿退黄之力更强。临床组方以张仲景《伤寒论》茵陈蒿汤为代表，方中大黄二两，茵陈蒿六两，栀子十四枚，唐宋时期医家认为热邪是黄疸的重要病因，亦继承了张仲景从湿论治黄疸的思想，因此使用频次最高的药物分别是大黄、栀子、茵陈蒿，以通泄之法，使湿热从下而去[3]。目前有茵栀黄注射液应用于临床。国医大师周仲瑛认为升降散中大黄与姜黄同降阴中之浊阴，僵蚕、蝉蜕升阳中之清阳，一升一降，调理气机，清解郁热，祛风胜湿，常与茵陈蒿汤、栀子柏皮汤合用治疗黄疸[4]。
1.1.4 痈肿疔疮 适用于热毒或火毒攻结皮肤，临床以痈肿疔疮为特点，头面部及四肢多发。张锡纯《医学衷中参西录》中论述大黄“善解疮疡热毒，以治疔毒尤为特效之药”。以大黄为主药，若以清热为主，与黄芩、黄连、黄柏、白芷等相配，以《外台秘要》中九物大黄薄贴方为代表方外用；
若以解毒为主，常与金银花、连翘、蒲公英等同用，可内服，或研末蜜调外敷患处；
若以祛瘀为主，常与牡丹皮、桃仁配伍，以《金匮要略》之大黄牡丹汤为代表方，泻肠腑湿热瘀结。临床研究发现[5]，Ⅲ、Ⅳ期压疮用中药复方大黄煎剂联合紫草油可清热泻火、祛瘀解毒，有较强的抑菌作用，易于皮下吸收，腐肉脱落时间、新生肉芽出现时间、创面愈合时间较对照组明显缩短。
1.2 标靶
1.2.1 高血肌酐 对于急性或慢性肾衰竭患者，其肾主水功能受损，尿液排出减少，机体水液代谢失衡，大黄通腑导浊，可降低血肌酐水平。仝小林院士创立仝氏芪丹军蛭汤，方中大黄通下泻浊，黄芪补气，丹参养血活血，水蛭通肾络，诸药相合，能降低血肌酐、尿素氮，消尿蛋白，临床上多用于治疗慢性肾病、糖尿病肾病[6]。对于以大便秘结为主症的肾功能不全患者，仝小林院士认为其核心病机为脾肾阳虚，水湿瘀积，常用大黄、淫羊藿、麻黄三味小方治疗，其中大黄荡涤胃肠浊毒，常用剂量6～30 g，且用量可根据肌酐范围来调整，若肌酐＞400 μmol/L，大黄宜30 g；
肌酐200～400 μmol/L，大黄9～15 g；
肌酐＜200 μmol/L，大黄6～9 g[7]。
1.2.2 高胆红素 胆红素升高会引起皮肤、巩膜黄染，降胆红素的中药一般首选茵陈蒿、赤芍，而大黄可清泄湿热、利胆退黄，常与茵陈蒿相配，在降胆红素方面发挥重要的辅助作用。刘铁军运用下法治疗高胆红素血症经验丰富，临床上常以大黄为主药，泻下祛瘀，可抑制胆红素肠肝循环，降低血液中胆红素浓度[8]。
2.1 泻下作用 蒽醌类物质是大黄起致泻作用的重要成分，其作用于大肠，增加肠道蠕动，抑制肠内水分吸收，从而发挥泻下作用[9]。
2.2 止血活血 大黄及其主要成分能收缩胃肠局部血管，增加纤维蛋白原、血小板数，提高血小板聚集性，降低抗凝血酶活性，缩短出血时间，达到止血目的[10]。大黄有活血化瘀的作用，大黄饮片与免煎颗粒单药、复方均能改善血瘀模型大鼠的血液流变学及凝血功能[11]。
2.3 调脂 大黄中游离蒽醌可能通过影响血液胆固醇转运、肝脏脂质代谢和肠道胆固醇排泄，从而调节血脂异常大鼠的血清TC、LDL-C、HDL-C 水平[12]。
2.5 利胆保肝 使用含有大黄的茵陈蒿汤能降低肝纤维化模型大鼠血清AST、ALT 水平，调节胆汁酸代谢相关基因的表达，抑制肝组织中TGF-β1、p-Smad3、p-ERK1/2 的表达，减轻肝脏纤维化，改善肝损伤，发挥肝脏保护作用[13]。
2.6 抗病原微生物 大黄有抗病原微生物的作用。其有效成分如大黄素、大黄酸及芦荟大黄素等有较强的抗菌作用，抗菌谱广，对葡萄球菌、链球菌等敏感，对流感病毒、副流感病毒等亦有较强的抑制效果[14]。
2.7 其他 大黄及其化学成分还具有抗炎、免疫调节、抗肿瘤等药理作用。
生大黄煎剂灌胃检测药物对小鼠的急性毒性作用，小鼠灌胃的LD50为（153.5±4.58）g/kg[15]。大黄生品汤剂致泻力最强，致泻ED50为2.63 g/kg，120 g/kg 大黄生品引起50%小鼠死亡，致死剂量是致泻剂量的40余倍，因此大黄的临床常用剂量相对安全[16]。然而长期使用大黄可能存在毒性反应，重复给药6 个月出现毒性反应的剂量为10 g/（kg·d）[17]，毒性反应作用的靶器官主要是肾脏和肝脏，故长期使用大黄需密切关注肝肾功能，综合炮制和配伍，合理运用大黄。
本品为峻烈攻下之品，易伤正气，如非实证，不宜妄用；
本品苦寒伤胃，脾胃虚弱者慎用；
其性沉降，善活血化瘀，故妇女经期、怀孕、哺乳期应忌用。
5.1 《药典》用法与用量 3～15 g；
用于泻下不宜久煎。外用适量，研末敷于患处。
5.2 经验用法与用量 大黄在临床上应用广泛，内服3～120 g，所用剂量不同，功效各异。仝小林院士在临床实践中总结出小剂量大黄能致泻、引经，健胃消积，通过泻下而敛正气，寓补于攻，一般6 g 以内，可促进胃肠新陈代谢，保护胃肠黏膜，提高机体防御能力[18]；
中剂量泄热泻浊；
大剂量急下通腑[19]。
大黄为清热泻火的重要药物，在临床上运用广泛，结合文献及专家经验，目前梳理出大黄的症靶为便秘、热毒泻痢、湿热黄疸、痈肿疔疮，标靶为高血肌酐、高胆红素。现代药理发现大黄有泻下、止血活血、调脂、利胆保肝、抗病原微生物、抗炎、免疫调节等作用。本品为峻烈攻下之品，易伤正气，如非实证，不宜妄用。临床使用剂量为3～120 g，剂量不同，功效各异，小剂量能致泻、引经，中剂量泄热泻浊，大剂量急下通腑。
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